Linaclotide یو سایکلیک پیپټایډ دی چې د 14 امینو اسیدونو څخه جوړ دی، چې درې یې سیستینونه دي چې د ډیسلفایډ بانډونه جوړوي.Linaclotide په ساختماني ډول د انډوجینس پیپټایډونو guanylin او uroguanylin پورې اړه لري، کوم چې د guanylate cyclase C (GC-C) ریسیپټر طبیعي لیګنډونه دي.د GC-C ریسیپټر د کولمو اپیتیلیل حجرو په لومین سطح کې څرګندیږي ، چیرې چې دا د مایع سرایت او د کولمو حرکت تنظیموي.Linaclotide د لوړ تړاو او ځانګړتیا سره د GC-C ریسیپټر سره تړل کیږي، او دا د سایکلیک ګانوسین مونوفاسفیټ (cGMP) د انټرا سیلولر کچې په لوړولو سره فعالوي.cGMP یو دوهم میسینجر دی چې د مختلف سیلولر غبرګونونو منځګړیتوب کوي، لکه د کلورایډ او بای کاربونیټ سرایت، د عضلاتو نرموالی، او د درد انډول کول.Linaclotide په محلي توګه د معدې په لار کې عمل کوي، او د وینې - دماغ خنډ ته نه ننوځي یا مرکزي عصبي سیسټم اغیزه کوي.Linaclotide هم یو فعال میټابولائټ تولیدوي، MM-419447، کوم چې د لیناکلوټایډ سره ورته درمل جوړونې ځانګړتیاوې لري.دواړه لیناکلوټایډ او د هغې میټابولیټ د کولمو انزایمونو لخوا د پروټولوټیک تخریب پروړاندې مقاومت لري ، او په عمده توګه په پاخه کې بدل شوي له مینځه وړل کیږي (MacDonald et al., Drugs, 2017).
د GC-C ریسیپټر په فعالولو سره، لیناکلوټایډ په کولمو کې د مایعاتو سرایت زیاتوي، کوم چې د کولمو نرموي او د کولمو حرکتونه اسانه کوي.Linaclotide همدارنګه د عصبي حساسیت او التهاب کموي چې د خارښ وړ کولمو سنډروم (IBS) او نورو معدې اختلالاتو سره تړاو لري.Linaclotide د داخلي عصبي سیسټم فعالیت او د کالونیک نیکیسیپټرونو فعالیت تنظیموي، کوم چې حسي نیورونونه دي چې د کولمو څخه دماغ ته د درد نښې لیږدوي.Linaclotide د درد پورې اړوند جینونو بیان کموي، لکه د مادې P او کلسیټونین جین پورې اړوند پیپټایډ (CGRP)، او د اپیوایډ ریسیپټرو بیان زیاتوي، کوم چې د انالجزیا منځګړیتوب کوي.Linaclotide همدارنګه د التهاب ضد سایټوکینونو خوشې کول کموي، لکه انټرلیوکین -1 بیټا (IL-1β) او د تومور نیکروسس فکتور الفا (TNF-α)، او د انفلاسیون ضد سایټوکینونو خوشې کول زیاتوي، لکه انټرلیوکین -10 (IL) -10) او د ودې فکتور بیټا (TGF-β) بدلوي.د لیناکلوټایډ دا اغیزې د IBS یا اوږدمهاله قبضیت ناروغانو کې د قبضیت او د معدې درد نښې ښه کوي (لیمبو او نور. د ګیسټرو اینټرولوژی امریکایی ژورنال، 2018).
Linaclotide په څو کلینیکي ازموینو کې چې د CC یا IBS-C ناروغان پکې شامل دي اغیزمن او ښه زغم ښودل شوي.په دې ازموینو کې، لیناکلوایډ د کولمو عادتونه ښه کړل، لکه د غال فریکونسۍ، ثبات، او بشپړتیا؛د معدې درد او ناراحتي کمول؛او د ژوند کیفیت او د ناروغ رضایت ښه شوی.Linaclotide هم د مناسب خوندیتوب پروفایل ښودلی، د نس ناستې ترټولو عام ناوړه پیښې دي.د اسهال پیښې په دوز پورې اړه لري او معمولا په شدت کې معتدل او اعتدال وي.نور ناوړه پیښې عموما د پلیسبو یا ټیټ فریکونسۍ سره ورته وې.د لیناکلوټایډ درملنې لپاره هیڅ جدي منفي پیښې یا مړینې ندي منسوب شوي (Rao et al., کلینیکي ګاسټرو انټرولوژي او هیپاتولوژي، 2015).
Linaclotide د CC او IBS-C ناروغانو لپاره یو نوی او مؤثر درمل دی چې دودیز درملنې ته یې ښه ځواب نه دی ورکړی.دا د انډروجینس پیپټایډونو عمل نقل کولو سره کار کوي چې د کولمو فعالیت او حس تنظیموي.Linaclotide کولی شي د کولمو عادتونه ښه کړي، د معدې درد کم کړي، او د دې ناروغانو لپاره د ژوند کیفیت لوړ کړي.
شکل 1. د معدې درد/ د معدې ناراحتي او د IBS درجې د 12 اونیو په اوږدو کې په اونۍ کې ځواب ورکوونکي., placebo;, linaclotide 290 μg.
(یانګ، یو، فانګ، جې، ګوو، ایکس، دای، این، شین، ایکس، یانګ، یو، سن، جې، بهنډاری، بی آر، ریسنر، DS، کرونین، JA، کری، MG, Johnston, JM, Zeng, P., Montreewasuwat, N., Chen, GZ, and Lim, S. (2018) Linaclotide in irritable bowel syndrome with constipation: A Fase 3 تصادفي محاکمه په چین او نورو سیمو کې. او هیپاتولوژي، 33: 980-989. doi: 10.1111/jgh.14086.)
موږ په چین کې د پولیپټایډ تولید کونکی یو ، د پولیپټایډ تولید کې د څو کلونو بالغې تجربې سره.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. یو مسلکي پولیپپټایډ خام مواد جوړونکی دی، کوم چې کولی شي لسګونه زره پولیپټایډ خام مواد چمتو کړي او د اړتیاو سره سم دودیز کیدی شي.د پولیپټایډ محصولاتو کیفیت خورا ښه دی ، او پاکوالی یې 98٪ ته رسیدلی شي ، کوم چې په ټوله نړۍ کې د کاروونکو لخوا پیژندل شوي. موږ سره مشوره کولو ته ښه راغلاست.
